2026-09-09 09:45 美国 GRPR靶向放射疗法 锕-225 镥-177 核医学

美国临床阶段放射治疗公司Alpha-9 Oncology近日宣布，其评估两款GRPR靶向放射性药物的1期临床试验已完成首例患者给药。该研究涉及锕-225标记化合物225Ac-A9-0642和镥-177标记化合物177Lu-A9-0631，主要面向乳腺癌及其他实体瘤患者，预计将于2027年底公布数据。

据公司介绍，225Ac-A9-0642和177Lu-A9-0631均靶向胃泌素释放肽受体（GRPR）。GRPR被认为是实体瘤相关靶点，在乳腺癌和其他实体瘤中具有潜在临床应用价值。225Ac-A9-0642是Alpha-9首个进入临床评估的锕-225 GRPR靶向化合物；177Lu-A9-0631则为镥-177 GRPR靶向化合物。

本项1期研究将评估两种候选药物在GRPR阳性晚期或转移性肿瘤患者中的安全性、耐受性、剂量学特征及推荐剂量。患者筛选将使用公司专有的GRPR显像化合物68Ga-A9-6217进行。

Alpha-9 Oncology表示，其放射性药物研发采用模块化分子工程方法，对结合剂、连接剂、螯合剂和放射性同位素等组分进行组合优化，目标是在提高肿瘤滞留的同时减少健康组织暴露。公司方面称，早期诊断成像数据显示，68Ga-A9-6217具有较好的肿瘤靶向表现，并且健康器官摄取有限；同时，177Lu-A9-0631在同情用药中的早期结果显示，在GRPR阳性肿瘤患者中耐受性良好。

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